粉末直接壓片法也可廣泛用于新型制劑
2014-09-02查看:
粉末直接壓片法除了在普通片劑生產(chǎn)中應(yīng)用外,在新型制劑如分散片、速釋片(包括速崩片和速溶片)、緩釋片等...
粉末直接壓片法除了在普通片劑生產(chǎn)中應(yīng)用外,在新型制劑如分散片、速釋片(包括速崩片和速溶片)、緩釋片等的應(yīng)用中,也顯示出不可比擬的優(yōu)勢(shì)。
用于分散片的速釋片的制備
分散片是指在水中能迅速崩解、均勻分散的片劑,它可加水分散后口服,也可將分散片含于口中吮服或吞服??谇凰籴屍瑸榉脮r(shí)不需用水,在口腔中能快速崩解或快速溶解(口腔內(nèi)30秒鐘崩解或溶解)的片劑。與普通片劑相比,速成釋片具有速崩、速成溶、起效快、吸收充分、生物利用度高、副作用少等優(yōu)點(diǎn),近幾年發(fā)展十分迅速。這兩種新型制劑的制備方法有直接壓片法、濕顆粒法、冷凍干燥法等。粉末直接壓片法以其工藝簡(jiǎn)單、成本低、生產(chǎn)周期短、不以必使用有機(jī)溶劑等優(yōu)點(diǎn),成為近年來(lái)研究的熱點(diǎn)。分散片和速釋片制備的關(guān)鍵是選用合適的快速、高效崩解劑,目前常用的崩解劑有微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等。速釋牌子要求輔料為優(yōu)。而常用輔料職微晶纖維素等為非水溶性的,所以開發(fā)新型的適用于速釋片的藥用輔料是一個(gè)新課題。
用于緩釋片的制備
按照要求,緩釋制劑尤其是水溶性藥物的緩釋制劑,既要控制初期的釋放度,也要控制中期的釋放度,同時(shí)更要使服藥數(shù)小時(shí)后大部分藥物被釋放出來(lái),也就是說(shuō)緩釋片在整個(gè)釋藥過程中應(yīng)緩慢釋放藥物。從工藝角度分析,緩釋材料在普通濕法制粒中所表現(xiàn)的黏度較大,因而制軟材困難,甚至無(wú)法制粒。即使可以制粒,顆粒硬度也很大,壓出的片劑產(chǎn)生嚴(yán)懲的花斑,片面甚至出現(xiàn)大量孔隙,從而加快了緩釋片的釋放,有時(shí)還會(huì)出現(xiàn)突釋。而粉末直接壓片比濕法制粒的釋放度要小,且工藝簡(jiǎn)單,重現(xiàn)性好,原輔料浪費(fèi)減少。另外,如果采用高吸水性、高膨脹性的輔料,將無(wú)法采用濕法制粒制備顆粒,這時(shí)只有采用粉末直接壓片法。
用于中藥新型固體制劑的制備
中藥固體制劑由于提取物成分復(fù)雜、黏度高,普遍存在崩解難的問題,在一定程度上限制了中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的現(xiàn)代化、規(guī)范化及藥效的發(fā)揮。若采用高效崩解劑和新型稀釋劑,按速成釋片的設(shè)計(jì)思路以粉末直接壓片法進(jìn)行中藥固體制劑的處方優(yōu)選和工藝試制,想念會(huì)獲得理想的結(jié)果。